全球超过700家竞逐COVID-19新药,口服药备受期待

根据生策会统计,全球有700多个COVID-19新药进入二、三期临床试验,竞争激烈前所没有;不过,针对早期轻、中度患者的居家口服药,则被视为终结COVID-19恐惧的重要“解锁关键”,成为疫苗之后的另一场世纪大赛局。

COVID-19疫情暴发至今燃烧超过一年半,全世界殷切期盼能早日“终结恐惧”,回归以往熟悉的日常生活。

生策会会长翁启惠认为,首先要通过防疫跟接种疫苗来降低传播率,而降低病毒突变的速度,预计疫苗覆盖率要达到70%至80%才能有效降低传播率;再来,下阶段就是要靠口服药(含鼻喷药)问世。

翁启惠说,现阶段治疗COVID-19都需要住院,因为治疗用药只能靠静脉注射治疗、较不方便,只要研发出有效的口服或鼻喷类药物,治疗就会变得较容易且更广泛;且在一开始确诊,就投药有效降低重症及死亡率,人们的恐惧感也会降低,届时就可逐步恢复正常生活。

翁启惠表示,疫情暴发至今,全球倾全力研发疫苗及药物,截至目前还未出现好的口服药物上市,但已有不少药厂陆续传出新进度,包括默沙东(Merck)、辉瑞(Pfizer)等大药厂都进入三期临床,希望力拼年底能有好的结果。

生策会表示,目前全球有1项取得FDA药证核准、5项为紧急使用授权(EUA),多为临床上已使用的老药或研发中的抗病毒药物,以及免疫调节剂与抗体药物等;在剂型上则多为注射形态,仅1项为口服剂型。

查看现阶段全球由企业发起、以COVID-19为适应症的三期临床试验超过150项,多数为针剂剂型,仅少数为口服药物。

以临床试验进度观察,口服新药领先群仍为国际大厂,包括礼来、罗氏、辉瑞、默沙东等,都已进入最后一里路。进度最快的是已取得EUA的礼来(Eli Lilly)Baricitinib(中文名:爱灭炎),该药物原是治疗类风湿关节炎的免疫调节药物,今年6月已完成1,585人的临床三期试验,主要针对住院成人患者治疗、避免重症恶化。

而携手BNT成功开发疫苗的辉瑞,以及过去成功开发克流感的罗氏药厂,在新冠药物的布局也不缺席。

辉瑞自行开发的PF-07321332、罗氏与Atea公司授权合作的AT-527,分别为蛋白酶抑制剂及RNA聚合酶抑制剂,主要机转都在抑制病毒复制,开发目的都是锁定感染后的住院预防、重症预防,所以可用于非住院患者治疗。

今年4月辉瑞CEO博尔拉(Albert Bourla)表示,目标是2021年底取证,有机会成为第一个可居家服用的药物(home-cure pill);至于罗氏的AT-527则于今年4月启动第一例收案,8月完成1,386人试验收案,也受到关注。

同样针对非住院、早期轻度与中度患者,默沙东药厂与Ridgeback公司合作开发molnupiravir,同样受到国际关注;此药物是核糖核(艸甘)的类似物,机转是在新冠病毒复制时嵌入基因造成突变、阻断病毒复制,今年6月并获美国政府签订采购协议,一旦取得EUA即可生效。

另外,中国开拓药业(Kintor Pharmaceutical)研发中用于癌症治疗的雄性激素受体拮抗剂Proxalutamide,在巴西单一国家进行588人的三期临床试验,结果显示能将重症患者的死亡风险降低92%,目前也展开全球多国多中心的大规模临床试验。

而原用于流感、本为富士胶片集团1998年开发的法匹拉韦(Favipiravir),因原始化合物专利在许多国家已到期,全球包括印度、俄罗斯、中国等地已有学名药厂,分别启动三期临床试验,期抢市场先机。

(首图来源:shutterstock)

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